[发明专利]抗真菌的三唑衍生物的制备方法

摘要

本发明公开了式(Ⅰ)化合物及其药学上可接受的盐和酯的制备方法。式(Ⅰ)为式中Ar是任意取代的苯基；R1是烷基；R2是取代的烷基、取代的环烷基或任意取代的杂环基；n是0，1或2。式（I）化合物及其药学上可接受的盐和酯具有有价值的抗真菌活性，可用于治疗人和其它动物。

主权项

1、制备式(Ⅰ)化合物及其药学上可接受的盐和酯的方法，式(Ⅰ)为式中Ar代表未取代的苯基或至少被1个卤素取代基取代的苯基；R1代表具有1-4个碳原子的烷基；R2代表具有1-5个碳原子的被取代的烷基，该被取代的烷基是被由下述(a)定义的取代基中选出的至少一个取代基所取代；或代表氮杂环丁烷基或四氢呋喃基，所述杂环基可任意选择地被一个氧原子取代以形成一个氧代基团；和n是0，1或2；取代基(a)：式-OR3的基团，其中R3代表一个氢原子或一个具有1-4个碳原子的烷基；羧基；式-CONH2的基团；式-SR12的基团，其中R12代表一个氢原子或一个具有1-4个碳原子的烷基；和氰基和1，3-二氧戊环-2-基；该方法包括下述步骤：将式(Ⅱ)化合物与式(Ⅲ)化合物或者与其中除所述基团X外的活性基团是被保护的式(Ⅲ)化合物反应，得到n是O的式(Ⅰ)化合物；然后任意选择地氧化所述的n是0的式(Ⅰ)化合物，得到n是1或2-->的式(Ⅰ)化合物；最后任意选择地除去任何保护基；并任意选择地将所得到的化合物转化成其药学上可接受的盐或酯，式中Ar和R1的定义同前，Z′代表羟基和Z″代表巯基，或者Z′和Z″共同代表氧原子，以形成环氧基；式Ⅲ为式中R2的定义同前；当Z′代表羟基时，X代表卤原子、磺酰氧基在或羧酰氧基；或者当Z′和Z″共同代表氧原子时，X代表巯基。