[发明专利]新型的磺酰胺基噻吩的制备方法无效
| 申请号： | 90103423.1 | 申请日： | 1990-07-04 |
| 公开（公告）号： | CN1050190A | 公开（公告）日： | 1991-03-27 |
| 发明（设计）人： | 迪特尔·宾德;弗朗兹·罗文斯基;诺曼·布伦纳;休伯特·彼得·费伯 | 申请（专利权）人： | 化学药物研究协会 |
| 主分类号： | C07D409/12 | 分类号： | C07D409/12;//;21512;33336) |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人： | 孙令华 |
| 地址： | 奥地*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 制备通式I的新磺酰胺噻吩的方法，通式I中，Y是O或S；A是单键或直链或支链C1-5亚烷基；R1是甲基或三氟甲基；R2是H或COOH或COOR3，R3是C1-4烷基。当R2是COOH时上述化合物的医药可接受的盐的制备方法。通式I的化合物作为治疗哮喘和变态反应中的抗白三烯剂。 | ||
| 搜索关键词： | 新型 胺基 噻吩 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、制备下列通式的新磺酰胺基噻吩：的方法[式中，Y是O或S，A是单键或C1-5直链或支链亚烷基，R1是甲基或三氟甲基，R2是H或COOH或COOR3(其中R3是C1-4烷基)]以及当R2为COOH时，上述化合物的药学可接受盐的制备方法，上述方法的特征在于：a)使通式Ⅱ的化合物与通式Ⅲ的化合物在惰性有机溶剂中反应式Ⅱ中，Y是O或S，R2，是COOR3(其中R3是C1-4烷基)，式Ⅲ中A及R1的定义如上，X是Cl或-O-SO2-A-R1(其中A和R1定义如上)，b)如需要，将在步骤a)中得到的通式Ⅰ的酯(其中Y、A以及R1的定义如上，R2是COOR3，R3是C1-4烷基)水解，得到通式I的游离酸(其中R2是COOH)，如需要，可使其与无机或有机碱反应而转化为药学可接受的盐，c)如需要，可使在步骤b)中得到的通式Ⅰ的游离酸(其中R2是COOH，Y、A和R1定义如上)脱羧基，得到其中R2为氢的通式I的化合物。
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