[发明专利]新型的磺酰胺基噻吩的制备方法无效
| 申请号: | 90103423.1 | 申请日: | 1990-07-04 |
| 公开(公告)号: | CN1050190A | 公开(公告)日: | 1991-03-27 |
| 发明(设计)人: | 迪特尔·宾德;弗朗兹·罗文斯基;诺曼·布伦纳;休伯特·彼得·费伯 | 申请(专利权)人: | 化学药物研究协会 |
| 主分类号: | C07D409/12 | 分类号: | C07D409/12;//;21512;33336) |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人: | 孙令华 |
| 地址: | 奥地*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 新型 胺基 噻吩 制备 方法 | ||
1、制备下列通式的新磺酰胺基噻吩:的方法
[式中,
Y是O或S,
A是单键或C1-5直链或支链亚烷基,
R1是甲基或三氟甲基,
R2是H或COOH或COOR3(其中R3是C1-4烷基)]以及当R2为COOH时,上述化合物的药学可接受盐的制备方法,上述方法的特征在于:
a)使通式Ⅱ的化合物与通式Ⅲ的化合物在惰性有机溶剂中反应
式Ⅱ中,Y是O或S,R2,是COOR3(其中R3是C1-4烷基),式Ⅲ中A及R1的定义如上,X是Cl或-O-SO2-A-R1(其中A和R1定义如上),
b)如需要,将在步骤a)中得到的通式Ⅰ的酯(其中Y、A以及R1的定义如上,R2是COOR3,R3是C1-4烷基)水解,得到通式I的游离酸(其中R2是COOH),如需要,可使其与无机或有机碱反应而转化为药学可接受的盐,
c)如需要,可使在步骤b)中得到的通式Ⅰ的游离酸(其中R2是COOH,Y、A和R1定义如上)脱羧基,得到其中R2为氢的通式I的化合物。
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