[发明专利]制备胺的芳氧基-，芳硫基-，杂环芳氧基-，杂环芳硫基-亚烯基衍生物的方法

摘要

本发明是关于制备具有下式的胺的芳氧基和杂环芳氧基-亚烯基衍生物的方法。式中A和B各自独立地为式(i)～(iii)中的基团。R1和R2各自独立地为氢、C3-6炔基、C8-链烯基；或为被苯取代或未取代的C1-6烷基；或者R1和R2与其所连接的氮原子一起形成被取代或未取代的饱和单杂环。该杂环还可含有氧、硫或氮。本发明的化合物尤其可用作为抑制郁剂、治肥胖病药、抗烟剂和抗酒精过量剂。

主权项

1、制备式(Ⅰ)化合物或其药用盐的方法(Ⅰ)式中A和B各自为式(i)基团：(i)式中Y是-O-，-S-或-NR-，其中R是氢或C1-6烷基；R3和R4可相同或不同，它们各是氢，卤素C1-4烷氧基，C1-4烷基，氰基，硝基，氨基，三氟甲基，C1-4烷基磺酰基，C2-5烷酰基，或R3和R4一起形成亚甲基二氧基；R1和R2各自独立地为氢或C1-4烷基；该方法包括：a)将式(Ⅱ)化合物(式中A和B的定义同上)与式(Ⅲ)胺(式中R1的定义同上)在还原剂存在下反应，得到式(Ⅰ)化合物(式中R1的定义同上，R2是氢)，或者R1－NH2b)将式(Ⅳ)化合物还原。(Ⅳ)式中A，B，R1和R2的定义同上，或者c)将式(Ⅴ)化合物与式(Ⅵ)胺反应，式中A和B的定义同上，Z是离去基团，R1和R2的定义同上；如果需要，将式(Ⅰ)化合物转变为另一种式(Ⅰ)化合物，和/或按需要，将式(Ⅰ)化合物转变为其药用盐，和/或按需要，将盐转变为游离化合物，和/或按需要，将异构体混合物分离成单一异构体。