[发明专利]制备胺的芳氧基-,芳硫基-,杂环芳氧基-,杂环芳硫基-亚烯基衍生物的方法无效
| 申请号: | 89107641.7 | 申请日: | 1989-10-04 | 
| 公开(公告)号: | CN1022828C | 公开(公告)日: | 1993-11-24 | 
| 发明(设计)人: | 皮尔奥·米洛尼;菲利浦·道斯泰尔特;阿尔托罗·戴拉·托尔雷;阿尔贝托·邦塞格诺里 | 申请(专利权)人: | 法米塔利亚·卡洛·埃巴有限责任公司 | 
| 主分类号: | C07C217/46 | 分类号: | C07C217/46;C07C333/32 | 
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人: | 戴真秀 | 
| 地址: | 意大*** | 国省代码: | 暂无信息 | 
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 制备 芳氧基 芳硫基 杂环芳氧基 杂环芳硫基 亚烯基 衍生物 方法 | ||
1、制备式(Ⅰ)化合物或其药用盐的方法
(Ⅰ)
式中A和B各自为式(i)基团:
(i)
式中Y是-O-,-S-或-NR-,其中R是氢或C1-6烷基;R3和R4可相同或不同,它们各是氢,卤素C1-4烷氧基,C1-4烷基,氰基,硝基,氨基,三氟甲基,C1-4烷基磺酰基,C2-5烷酰基,或R3和R4一起形成亚甲基二氧基;R1和R2各自独立地为氢或C1-4烷基;
该方法包括:
a)将式(Ⅱ)化合物(式中A和B的定义同上)与式(Ⅲ)胺(式中R1的定义同上)在还原剂存在下反应,得到式(Ⅰ)化合物(式中R1的定义同上,R2是氢),或者
R1-NH2
b)将式(Ⅳ)化合物还原。
(Ⅳ)
式中A,B,R1和R2的定义同上,或者
c)将式(Ⅴ)化合物与式(Ⅵ)胺反应,
式中A和B的定义同上,Z是离去基团,R1和R2的定义同上;如果需要,将式(Ⅰ)化合物转变为另一种式(Ⅰ)化合物,和/或按需要,将式(Ⅰ)化合物转变为其药用盐,和/或按需要,将盐转变为游离化合物,和/或按需要,将异构体混合物分离成单一异构体。
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