[发明专利]杂环化合物无效

专利信息
申请号: 89102947.8 申请日: 1989-04-29
公开(公告)号: CN1037339A 公开(公告)日: 1989-11-22
发明(设计)人: 史蒂芬·保罗·布朗;安东尼·洛伦·库珀;杰思罗·劳伦斯·朗里奇;杰弗里·詹姆斯·莫里斯;约翰·普雷斯顿 申请(专利权)人: 帝国化学工业公司
主分类号: C07D333/34 分类号: C07D333/34;C07D333/38;C07D307/64;C07D307/68;C07D333/76;C07D307/91;C07D207/30
代理公司: 中国专利代理有限公司 代理人: 王惠,杨九昌
地址: 英国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明涉及此说明书定义的式I的新杂环硝基甲烷衍生物(及其无毒的盐),其中杂环基Q带有多种任意取代基,以及含有它们的药物组合物。硝基甲烷衍生物为醛糖还原酶的抑制剂,在治疗某些糖尿病和半乳糖血的并发症有益。本发明还涉及制备和应用所说的抑制剂的新方法。
搜索关键词: 杂环化合物
【主权项】:
1.式Q.SO2.CH2·NO2(I)的硝基甲烷的衍生物或其无毒盐,其中Q为5,9或13个环原子的单,双或三环芳香杂环基,其中之一原子为氧,硫或式-NR-基团,而剩下的原子为为碳;R为氢,(1-6C)烷基,苯基或苯基(1-4C)烷基,后二个基团亦可选择地带有1或2个取代基,此取代基分别选自卤素,(1-4C)烷基和(1-4C)烷氧基;所述的芳香杂环基Q可随意地带有至多3个取代基,此取代基各选自:卤素,氰基,羧基,至多6个碳原子的烷基氨基或二烷基氨基,(1-6C)烷酰氨基,(1-6C)烷酰基,(1-6C)烷基,(2-6C)链烯基,(3-6C)链烯氧基,(1-6C)烷氧基,氟代(1-4C)烷氧基,羟基(1-6C)烷基,(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基,氨基甲酰基,氨基磺酰基,(1-6C)烷氧羰基,(1-4C)链烯二氧基,(1-6C)烷磺酰氨基,至多7个碳原子的烷基或二烷基氨甲酰基,至多6个碳原子的烷基或二烷基氨基磺酰基,式-S(O)n·R1〔其中n为零,或1或2的整数,而R1为(1-4C)烷基〕的基团,苯基,苄基,苯氧基,苄氧基,苯甲酰氨基和苯碘酰氨基,后6个取代基的苯环上本身亦可选择性地带有1或2个取代基,此取代基分别选自卤素,(1-4C)烷基和(1-4C)烷氧取代基;当Q为双或三环芳香杂环基时,Q上可选择的取代其也是分别选自羟基,氨基,硝基和氟代(1-4C)烷基。
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