[发明专利]杂环化合物无效

专利信息
申请号: 89102947.8 申请日: 1989-04-29
公开(公告)号: CN1037339A 公开(公告)日: 1989-11-22
发明(设计)人: 史蒂芬·保罗·布朗;安东尼·洛伦·库珀;杰思罗·劳伦斯·朗里奇;杰弗里·詹姆斯·莫里斯;约翰·普雷斯顿 申请(专利权)人: 帝国化学工业公司
主分类号: C07D333/34 分类号: C07D333/34;C07D333/38;C07D307/64;C07D307/68;C07D333/76;C07D307/91;C07D207/30
代理公司: 中国专利代理有限公司 代理人: 王惠,杨九昌
地址: 英国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 杂环化合物
【权利要求书】:

1.式Q.SO2.CH2·NO2(I)的硝基甲烷的衍生物或其无毒盐,其中Q为5,9或13个环原子的单,双或三环芳香杂环基,其中之一原子为氧,硫或式-NR-基团,而剩下的原子为为碳;

R为氢,(1-6C)烷基,苯基或苯基(1-4C)烷基,后二个基团亦可选择地带有1或2个取代基,此取代基分别选自卤素,(1-4C)烷基和(1-4C)烷氧基;

所述的芳香杂环基Q可随意地带有至多3个取代基,此取代基各选自:卤素,氰基,羧基,至多6个碳原子的烷基氨基或二烷基氨基,(1-6C)烷酰氨基,(1-6C)烷酰基,(1-6C)烷基,(2-6C)链烯基,(3-6C)链烯氧基,(1-6C)烷氧基,氟代(1-4C)烷氧基,羟基(1-6C)烷基,(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基,氨基甲酰基,氨基磺酰基,(1-6C)烷氧羰基,(1-4C)链烯二氧基,(1-6C)烷磺酰氨基,至多7个碳原子的烷基或二烷基氨甲酰基,至多6个碳原子的烷基或二烷基氨基磺酰基,式-S(O)n·R1〔其中n为零,或1或2的整数,而R1为(1-4C)烷基〕的基团,苯基,苄基,苯氧基,苄氧基,苯甲酰氨基和苯碘酰氨基,后6个取代基的苯环上本身亦可选择性地带有1或2个取代基,此取代基分别选自卤素,(1-4C)烷基和(1-4C)烷氧取代基;当Q为双或三环芳香杂环基时,Q上可选择的取代其也是分别选自羟基,氨基,硝基和氟代(1-4C)烷基。

2.权利要求1的化合物及其无毒盐类,其中Q为呋喃基,噻吩基,苯并噻吩基,苯并呋喃基,二苯并噻吩基,二苯并呋喃基,吡咯基,吲哚基或咔唑基,后三个基团的环氮原子上的取代基R选自氢,甲基,乙基,丙基,丁基,苄基,1-苯基乙基和2-苯基乙基,其后三个基团可还被取代或可带有1或2个取代基,此取代基分别选自氟,氯,溴,碘,甲基,乙基,甲氧基和乙氧基,其中基团Q可不被取代或带有1,2或3个取代基,此取代基分别选自:氟、氯、溴、碘、氰、羧基,甲氨基、乙氨基、丙氨基、丁氨基、二甲氨基、二乙氨基、(甲基)(丙基)氨基,甲酰氨基,乙酰氨基,丙酰氨基,甲酰基,乙酰基,丙酰基,丁酰基,2,2-二甲基丙酰基,甲基,乙基,丙基,异丙基,丁基,仲-丁基,叔丁基,乙烯基,烯丙基,1-丙烯基,2-甲基-2-丙烯基,乙烯氧基,2-甲基-2-丙烯氧基,3-甲基-3-丁烯氧基,甲氧基,乙氧基,丙氧基,异丙氧基,丁氧基,叔-丁氧基,三氟甲氧基,五氟乙氧基,羟甲基,1-羟乙基,2-羟乙基,3-羟丙基,甲氧甲基,乙氧甲基,1-甲氧乙基,2-甲氧乙基,3-甲氧丙基,甲氧羰基,乙氧羰基,异丙氧羰基,叔-丁氧羰基,亚甲二氧基,亚乙二氧基,亚异丙基二氧基,后面三个基团的任一基团是与芳香基Q相邻原子相连的,氨基甲酰基,氨基磺酰基,甲磺酰氨基,乙磺酰氨基,丁磺酰氨基,N-甲基氨基甲酰基,N,N-二甲氨甲酰基,N-乙基氨甲酰基,N,N-二乙基氨甲酰基,N,N-二丙基氨甲酰基,N-甲基氨基磺酰基N-乙基氨基磺酰基,N-丙基氨基磺酰基,N-丁基氨基磺酰基,N,N-二甲基氨基磺酰基,甲硫基,乙硫基,丙硫基,丁硫基,甲亚磺酰基,乙亚磺酰基,甲磺酰基,乙磺酰基,苯基,苄基,苯氧基,苄氧基,苯甲酰氨基和苯磺酰氨基,最后六个基团的任一基团亦可任意带有1或2个氟,氯,溴,甲基,乙基,甲氧基或乙氧基取代基;当Q为双或三环芳香杂环基时,Q上的任意取代基也分别选自羟基,氨基,硝基,三氟甲基,五氟乙基和2,2,2-三氟丙基。

3.式II的噻吩衍生物及其无毒盐类,其中X选自氢,卤素,氰基,(1-6C)烷基,(1-6C)烷酰基,(1-6C)烯氧基和苄基,后者本身可任意地带有1或2个取代基此取代基选自卤素,(1-4C)烷基和(1-4C)烷氧基;而X1为氢,卤素或(1-6C)烷基。

4.权利要求3的化合物及其无毒的盐类,其中X选自氢,氯,溴,碘,甲基,甲氧基,叔-丁氧基和2,2-二甲氧丙酰基;而X1为氢,氟,氯,溴,碘,甲基或乙基。

5.式III的呋喃衍生物及其无毒的盐类,

其中取代基X和X′具有权利要求3所定义的任一意义。

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