[发明专利]氯苯胺衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 89101634.1 | 申请日： | 1989-02-10 |
| 公开（公告）号： | CN1023599C | 公开（公告）日： | 1994-01-26 |
| 发明（设计）人： | 劳伦斯·亨利·查尔斯·隆斯 | 申请（专利权）人： | 格拉克索公司 |
| 主分类号： | C07D239/26 | 分类号： | C07D239/26;C07D215/14;C07D277/24;C07D235/12;A61K31/44;C07D31/47 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 卢新华 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明提供通式(I)的化合物，其生理上可接受的盐以及它们的溶剂化物的制备方法式中Q、X、Y、R、R1、R2和Het的含义见说明书所述。该化合物对β2-肾上腺受体有刺激作用，并可用于可逆的气管梗阻如气喘病和慢性支气管炎的治疗。 | ||
| 搜索关键词： | 氯苯 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种通式(Ⅰ)化合物、它的生理上可接胺的盐和它的溶剂化物的制备方法，其中：Q表示氯原子；??????X表示1-6碳亚烷基链，Y表示1-6碳亚烷基链，但X和Y链中碳原子总数不超过10个；??????R表示氢原子；R1和R2各自表示氢原子；??????Het表示嘧啶基或噻唑基，该基也可带一个1-4碳烷基取代基；该方法包括：(1)用通式(Ⅲ)的烷基化剂将通式(Ⅱ)的胺烷基化，随后，如有必要，除去存在的任何保护基团，来制备R1为氢原子的通式(Ⅰ)的化合物，其中，R5是氢原子或保护基团，R6是氢原子，Q和R的定义，同上，其中L是离去基团，R2、X、Y和Het的定义同上；或者(2)将通式(Ⅵ)的中间体还原：其中，X1是-CH(OH)-或通过还原可向其转化的基团；X2是-CHRNR5-，其中R5表示氢原子或保护基或通过反应可向其转化的基团；X、Y、Q和Het的定义同通式(Ⅰ)中所示；X1和X2至少其中之一表示可还原的基团，随后，如果需要，可以将存在的保护基除去，并当通式(Ⅰ)的化合物以对映体的混合物而得到时，还可以解析该混合物来得到所希望的对映体；和/或，如果需要，将制得的通式(Ⅰ)的化合物或其盐转变为其生理上可接受的盐或溶剂化合物。
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