[发明专利]新的取代的喹啉衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 89100950.7 | 申请日： | 1989-02-24 |
| 公开（公告）号： | CN1035508A | 公开（公告）日： | 1989-09-13 |
| 发明（设计）人： | 罗伯特·约翰·艾菲;托马斯·亨利·布朗;科林·安德鲁·利奇 | 申请（专利权）人： | 史密丝克莱恩贝克曼国际信用公司 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04;A61K31/47;//;33300) |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 卢新华,孟八一 |
| 地址： | 荷兰*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明公开了一系列式(I)所示的新化合物的制备及其应用。它们在治疗中用作抗溃疡剂。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 喹啉 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、式(Ⅰ)化合物及其盐的制备方法，式(Ⅰ)是其中：R1是氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧C1-6烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基C1-6烷基、苯基、苯基C1-6烷基、任意取代的苯基；R2是氢C1-6烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基C1-6烷基、被1-3个基团任意取代的苯基或苯基C1-6烷基(所述基团为：C1-6烷基，C1-6烷氧基、氨基C1-6烷硫基、囟素、氰基、羟基、氨基甲酰基、羧基、C1-6烷酰基或三氟甲基)；R3是氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基或COC1-6烷基；n是1或2，和A是-SCH=CH-或-CH=CHS-；该制备方法包括：(a)将式(Ⅱ)化合物与式(Ⅲ)化合物反应，式(Ⅱ)和式(Ⅲ)分别为其中R1、R2、R3、n和A的定义同式(Ⅰ)；X是一个可被胺取代的基团；(b)将式(Ⅳ)化合物与式(Ⅴ)化合物反应，可制得式(Ⅰ)中R2是C1-6烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基C1-6烷基或苯基C1-6烷基的化合物。式(Ⅳ)和式(Ⅴ)分别为其中R1、R3、n和A的定义同式(Ⅰ)；R2′是C1-6烷基或苯基C1-6烷基；X1是离去基团；(c)式(Ⅵ)化合物的还原，式(Ⅵ)为其中R1、R2、R3、n和A的定义同式(Ⅰ)；R4是氢或氮保护基；(d)式(Ⅶ)化合物的氧化可制得式(Ⅰ)中R1不是C1-6烷氧基的化合物，式(Ⅶ)为其中R2、R3、n和A的定义同式(Ⅰ)；R1′是除C1-6烷氧基外R1代表的基团；R4是氢或氮保护基；和如有必要，可进行下列反应：·除去任何保护基；·转变R1的一个基团成另一个R1基团；·转变R3的一个基团成另一R3基团；·成盐。
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