[发明专利]新的取代的喹啉衍生物的制备方法

说明书

本发明涉及新的取代喹啉衍生物及其制备方法，用于该制备中的中间体，含有该衍生物的药用组合物及其在治疗中的应用。

具有胃酸分泌抑制剂活性的取代喹啉衍生物是本领域公知的。特别是美国专利4343804和欧洲专利259174-A中公开了一系列苯环和喹啉环上任意取代的4-苯基氨基喹啉化合物。本发明涉及新的具有胃酸分泌抑制剂活性的化合物，这类化合物包括连有任意取代苯基氨基的噻吩吡啶核。

因此，首先本发明提供式（Ⅰ）化合物或其盐。式（Ⅰ）为：

其中：

R¹是氢、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷氧C_1-6烷基、C_3-6环烷基、C_3-6环烷基C_1-6烷基、苯基、苯基C_1-6烷基、其中苯基是任意取代的苯基;

R²是C_1-6烷基、C_3-6环烷基、C_3-6环烷基C_1-6烷基、被1-3个基团任意取代的苯基或苯基C_1-6烷基（所述基团为：C_1-6烷基，C_1-6烷氧基、氨基C_1-6烷硫基、囟素、氰基、羟基、氨基甲酰基、羧基、C_1-6烷酰基或三氟甲基）;

R³是氢、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基或COC_1-6烷基;

n是1或2，和

A是-SCH＝CH-或-CH＝CHS-;

一般R¹为氢、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷氧基C_1-6烷基、C_3-6环烷基、C_3-6环烷基C_1-6烷基、任意取代的苯基或苯基C_1-6烷基;优选的R¹为C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_3-6环烷基或C_3-6环烷基C_1-6烷基;R¹最好为C_1-6烷基，特别是乙基，异丙基或正丙基。

R²较好为C_1-6烷基、C_3-6环烷基、C_3-6环烷基C_1-6烷基、任意取代的苯基或苯基C_1-6烷基;R²更好为任意取代的苯基或苯基C_1-6烷基;R²最好为取代苯基，2位被C_1-6烷基或C_1-6烷氧基（如甲基或甲氧基）取代的苯基;4位被囟素（特别是氟）取代和2位被C_1-6烷基取代的苯基。

n一般为1或2;最好为1。

R³一般为氢、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基或COC_1-6烷基;最好R³为氢或C_1-6烷基。

C_1-6烷基（单独或作为另一基团的一部分）可是直链或支链。

苯基C_1-6烷基包括如苯甲基、苯乙基、苯丙基和苯丁基，还包括烷基部分是支链的基团如1-甲基苯甲基。

取代苯基和苯基C_1-6烷基R¹包括例如，如前述取代苯基R²一样，被1-3个取代基取代的苯基。