[发明专利]新的取代的喹啉衍生物的制备方法

权利要求书

1、式(Ⅰ)化合物及其盐的制备方法，式(Ⅰ)是

其中：

R¹是氢、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷氧C_1-6烷基、C_3-6环烷基、C_3-6环烷基C_1-6烷基、苯基、苯基C_1-6烷基、任意取代的苯基；

R²是氢C_1-6烷基、C_3-6环烷基、C_3-6环烷基C_1-6烷基、被1-3个基团任意取代的苯基或苯基C_1-6烷基(所述基团为：C_1-6烷基，C_1-6烷氧基、氨基C_1-6烷硫基、囟素、氰基、羟基、氨基甲酰基、羧基、C_1-6烷酰基或三氟甲基)；

R³是氢、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基或COC_1-6烷基；

n是1或2，和

A是-SCH=CH-或-CH=CHS-；

该制备方法包括：

(a)将式(Ⅱ)化合物与式(Ⅲ)化合物反应，式(Ⅱ)和式(Ⅲ)分别为

其中R¹、R²、R³、n和A的定义同式(Ⅰ)；X是一个可被胺取代的基团；

(b)将式(Ⅳ)化合物与式(Ⅴ)化合物反应，可制得式(Ⅰ)中R²是C_1-6烷基、C_3-6环烷基、C_3-6环烷基C_1-6烷基或苯基C_1-6烷基的化合物。式(Ⅳ)和式(Ⅴ)分别为

其中R¹、R³、n和A的定义同式(Ⅰ)；R²′是C_1-6烷基或苯基C_1-6烷基；X¹是离去基团；

(c)式(Ⅵ)化合物的还原，式(Ⅵ)为

其中R¹、R²、R³、n和A的定义同式(Ⅰ)；R⁴是氢或氮保护基；

(d)式(Ⅶ)化合物的氧化可制得式(Ⅰ)中R¹不是C_1-6烷氧基的化合物，式(Ⅶ)为

其中R²、R³、n和A的定义同式(Ⅰ)；R¹′是除C_1-6烷氧基外R¹代表的基团；R⁴是氢或氮保护基；和如有必要，可进行下列反应：

·除去任何保护基；

·转变R¹的一个基团成另一个R¹基团；

·转变R³的一个基团成另一R³基团；

·成盐。

2、按权利要求1（a）的方法，其中反应在一种溶剂存在下和加温下进行。

3、按权利要求2的方法，其中溶剂选自甲苯和苯甲醚。

4、按权利要求3的方法，其中式（Ⅰ）化合物的R²是取代苯基。