[发明专利]2-氧杂-异头孢菌素化合物的制造方法无效
| 申请号： | 88107261.3 | 申请日： | 1988-10-21 |
| 公开（公告）号： | CN1024010C | 公开（公告）日： | 1994-03-16 |
| 发明（设计）人： | 藤伊濑津朗;石川广;浅村神一;实川神一郎;东山佐尾;坪内英二;佐藤美见;十神一 | 申请（专利权）人： | 大制药株式会社 |
| 主分类号： | C07D498/04 | 分类号： | C07D498/04;A61K31/545 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人： | 孙令华 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及式(I)所示2-氧杂异头孢菌素化合物及其医药上允许使用的盐的制备方法，其中式中所示符号含义详见说明书。 | ||
| 搜索关键词： | 氧杂 头孢菌素 化合物 制造 方法 | ||
【主权项】：
1、通式为(1)的2-氧杂异头孢烯化合物及其医药上允许使用的盐的制备方法，式中其中R1为氨基，R2为C1-6烷基、或C3-8的环烷基，R3为如下基团：上式中n为1或2，R6为C1-6烷基，这些基团可与苯环形成一稠环；R4为羧酸盐基、羧基或酯化的羧基，但是，当R2为烷基时，R3不为下式基团该方法包括：(1)通式为(2)的化合物[R4a为羧基或酯化羧基，R9卤原子、卤原子取代的C1-6的烷磺酰氧基或被1至3个选自C1-6的烷基、卤原子或硝基的取代基取代的芳磺酰氧基，]与通式为下式的化合物反应，[式中n和R6定义同上]，得到下式所示的化合物式中R1，R2和R4a定义同上，R3为下式基团，(Ⅱ)通式为(1-a)的化合物，在惰性介质中与通式为R6-R9化合物反应，得到通式为(4)的化合物，在各式中，n，R1、R2、R4a、R6、R9定义同上，l为1[Ⅲ]通式为(5)的胺化合物，与通式为(6)的羧酸化合物或其羧基被活化的化合物反应，得到式(Ⅰ)化合物，以上各式中R1、R2、R3和R4定义同式1定义；或者(Ⅳ)使式(Ⅰ)化合物与药用酸或碱化合物反应得到式(Ⅰ)化合物的药用盐。
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