[发明专利]制备1，4-二氢吡啶-3，5-二羧酸的不对称酯的衍生物的方法无效
| 申请号： | 87102452.7 | 申请日： | 1987-04-01 |
| 公开（公告）号： | CN1015460B | 公开（公告）日： | 1992-02-12 |
| 发明（设计）人： | 雅克·罗班;迪迪埃·普律诺;弗朗索瓦·贝拉米 | 申请（专利权）人： | 工业研究公司 |
| 主分类号： | C07D491/113 | 分类号： | C07D491/113;A61K31/445;//;22100;31700) |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人： | 唐跃,俞辉君 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及制备1，4-二氢吡啶-3，5-二羧酸的式1的新型不对称酯衍生物或其相应加成盐的方法，式I中R1代表C1-C4烷基，R2代表C1-C4烷基、苯甲基、苯甲酰基或是被一个或多个C1-C4烷氧基、C1-C4烷基、氰基、硝基、羟基或者三氟甲基，或被一个或多个卤素原子任意取代的苯基，R3和R4代表氢原子、硝基或氯原子，两者相同或不同。这些新型酯类可用于治疗，特别是用做抗高血压药物。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 二氢吡啶 二羧酸 不对称 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
1、制备1，4-二氢吡啶-3，5-二羧酸的不对称杂环酯衍生物的方法，该衍生物选自如下一组物质：(i)通式如下的酯类：其中：R1是C1-C4烷基，R2是C1-C4烷基、苯甲基或苯甲酰基，或可被一个或几个C1-C4烷氧基、C1-C4烷基、氰基、硝基、羟基、CF3基或被一个或多个卤原子任意取代的苯基，R3和R4可以相同或不同，各自代表H、NO2或Cl，(ii)相应的加成盐，上述方法包括：使式Ⅱ的苯亚甲基乙酰乙酸酯化合物与式Ⅲ的氨基巴豆酸酯反应，其中R1、R3和R4的定义同上其中R2的定义同上反应条件是：在极性有机溶剂中，特别是在C1-C4烷醇中，在室温和反应介质回流温度之间的温度下，使大约1摩尔的化合物Ⅱ与大约1摩尔的化合物Ⅲ反应1-24小时。
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