[发明专利]新型头孢菌素衍生物制备方法无效
| 申请号： | 86107949.3 | 申请日： | 1986-11-26 |
| 公开（公告）号： | CN1024012C | 公开（公告）日： | 1994-03-16 |
| 发明（设计）人： | 柴原聖至;小此木恒夫;村井安;工藤利秋;吉田隆;西端健;近藤信一 | 申请（专利权）人： | 明治制果株式会社 |
| 主分类号： | C07D501/36 | 分类号： | C07D501/36;A61K31/545 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人： | 吴大建,全菁 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明提供具有宽抗菌谱高杀菌活性而可作为杀菌剂活性成分的通式(I)新头孢菌素衍生物制备方法(式中R为1-6碳且可氟代(无)环状低级烷基，n为0或1，n1为0-3，n2为0-3，(*)处含(R)-或(S)-或(RS)一体)，该法将α-羰基亚氨基噻唑乙酸衍生物与α-卤代羧酸衍生物或旋光α-羟基羧酸与醇或α-羟基亚氨基噻唑乙酸衍生物与甲(苯)磺酸酯反应产物引入头孢菌素后与吡啶硫酮衍生物反应。 | ||
| 搜索关键词： | 新型 头孢菌素 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、通式(Ⅰ)的新型头孢菌素衍生物制备方法，(其中R为具有1-6个碳原子且必要时可被氟取代的非环状或者环状低级烷基，n为0或1，n1为0时，n2为3，n1为1时，n2为2；n1为2时，n2为1；而n1为3时，n2为0；而标有(※)处的立体构型包括旋光(R)一体或(S)一体或无旋光(RS)一体)，其中包括：将下列通式的化合物：(其中TR为三苯甲基，A为羧基保护基，而R和※定义同上)与通式(Ⅺ)的化合物反应：(其中X为卤原子，而A定义同上)，得到通式(Ⅻ)的化合物：再与通式(ⅩⅢ)的化合物反应：其中n，n1和n2定义同上)，得到通式(ⅩⅣ)的化合物：(其中TR，A，R，X，n，n1和n2以及※定义同上)，然后脱保护基。
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