[发明专利]新型头孢菌素衍生物制备方法无效
| 申请号: | 86107949.3 | 申请日: | 1986-11-26 |
| 公开(公告)号: | CN1024012C | 公开(公告)日: | 1994-03-16 |
| 发明(设计)人: | 柴原聖至;小此木恒夫;村井安;工藤利秋;吉田隆;西端健;近藤信一 | 申请(专利权)人: | 明治制果株式会社 |
| 主分类号: | C07D501/36 | 分类号: | C07D501/36;A61K31/545 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人: | 吴大建,全菁 |
| 地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 新型 头孢菌素 衍生物 制备 方法 | ||
1、通式(Ⅰ)的新型头孢菌素衍生物制备方法,
(其中R为具有1-6个碳原子且必要时可被氟取代的非环状或者环状低级烷基,n为0或1,n1为0时,n2为3,n1为1时,n2为2;n1为2时,n2为1;而n1为3时,n2为0;而标有(※)处的立体构型包括旋光(R)一体或(S)一体或无旋光(RS)一体),其中包括:
将下列通式的化合物:
(其中TR为三苯甲基,A为羧基保护基,而R和※定义同上)与通式(Ⅺ)的化合物反应:
(其中X为卤原子,而A定义同上),得到通式(Ⅻ)的化合物:
再与通式(ⅩⅢ)的化合物反应:
其中n,n1和n2定义同上),得到通式(ⅩⅣ)的化合物:
(其中TR,A,R,X,n,n1和n2以及※定义同上),然后脱保护基。
2、通式(Ⅰ)的新型头孢菌素衍生物制备方法:
(其中R为具有1-6个碳原子且必要时可被氟取代的非环状或者环状低级烷基,n为0或1,n1为0时,n2为3,n1为1时,n2为2;n1为2时,n2为1;而n1为3时,n2为0;而标有(※)处的立体构型包括旋光(R)-体或(S)-体或无旋光(RS)-体),其中包括:
将通式(ⅩⅤ)的化合物:
(其中A为羧基保护基,而n,n1和n2定义同上)与下列通式的化合物反应:
(其中TR为三苯甲基,而A※和R定义同上),得到通式(ⅩⅣ)的化合物
(其中X为卤原子,而TR,A,R,n,n1,n2和※定义同上),然后脱保护基。
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