[发明专利]二氢吡啶乳醇化合物的制备方法在审
| 申请号： | 86106735.5 | 申请日： | 1986-10-04 |
| 公开（公告）号： | CN1019488B | 公开（公告）日： | 1992-12-16 |
| 发明（设计）人： | 西格弗里德·戈德曼;弗里德里克·博塞特;汉斯·朱根·阿尔;希尔马·比斯乔夫;沃尔特·帕尔斯;迪特尔·佩津纳;克劳斯·施洛斯曼;齐基姆·本德 | 申请（专利权）人： | 拜尔公司 |
| 主分类号： | C07D491/04 | 分类号： | C07D491/04;A61K31/44;// |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 罗宏 |
| 地址： | 联邦德国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及一类新型的二氢吡啶乳醇类化合物的制备方法，该类化合物可用于降低血糖。本发明所制化合物即通式(I)的二氢吡啶乳醇，以其异构体、异构体混合物、光学对映体或外消旋体及其生理学上可用的盐的形式存在。式中R1、R2、R3和R4的定义按说明书规定。 | ||
| 搜索关键词： | 二氢吡啶 醇化 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、通式Ⅰ的二氢吡啶乳醇的制备方法，式Ⅰ化合物以其异构体、异构体混合物、外消旋体或光学对映体及其生理上可接受的盐的形式存在，(Ⅰ)式中R1代表苯基，该苯基可任选含有1个或2个相同或互异的取代基，这些取代基包括卤素、C1-C6烷基、含有1～3个氟原子的C1-C3氟烷基、硝基；R2代表甲基、乙基和C3-C12直链或支链的烷基，这些基可以任选由C1-C2烷氧基所取代；R3代表甲基、乙基和C3-C4直链或支链的烷基；R4代表甲基、乙基和C3-C6直链或支链的烷基；该制备方法的特征在于：[A]通式Ⅱ的甲酰基化合物在适宜的溶剂中，先与碱反应，然后与酸反应，(Ⅱ)式中R1-R4的意义与前述的相同，R5代表甲基、乙基和C3-C8直链或支链的烷基，或[B]通式为Ⅲ的二氢吡啶内酯，在适宜的溶剂中溴化，并可在碱的存在下进行，然后水解或直接羟基化，(Ⅲ)式中R1-R4的意义与前述的相同，
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