[发明专利]二氢吡啶乳醇化合物的制备方法

权利要求书

1、通式Ⅰ的二氢吡啶乳醇的制备方法，式Ⅰ化合物以其异构体、异构体混合物、外消旋体或光学对映体及其生理上可接受的盐的形式存在，

(Ⅰ)

式中

R¹代表苯基，该苯基可任选含有1个或2个相同或互异的取代基，这些取代基包括卤素、C₁-C₆烷基、含有1～3个氟原子的C₁-C₃氟烷基、硝基；

R²代表甲基、乙基和C₃-C₁₂直链或支链的烷基，这些基可以任选由C₁-C₂烷氧基所取代；

R³代表甲基、乙基和C₃-C₄直链或支链的烷基；

R⁴代表甲基、乙基和C₃-C₆直链或支链的烷基；

该制备方法的特征在于：

[A]通式Ⅱ的甲酰基化合物在适宜的溶剂中，先与碱反应，然后与酸反应，

(Ⅱ)

式中

R¹-R⁴的意义与前述的相同，

R⁵代表甲基、乙基和C₃-C₈直链或支链的烷基，

或

[B]通式为Ⅲ的二氢吡啶内酯，在适宜的溶剂中溴化，并可在碱的存在下进行，然后水解或直接羟基化，

(Ⅲ)

式中R¹-R⁴的意义与前述的相同，

2、按权利要求1的方法，其中在式Ⅰ中：

R¹代表苯基，该苯基可任选含有1个或2个相同或互异的取代基，这些取代基包括氟、氯、C₁-C₃烷基、三氟甲基、硝基;

R²代表甲基、乙基和C₃-C₆直链或支链的烷基;

R³代表甲基、乙基和直链或支链的丙基，

R⁴代表甲基、乙基和C₃-C₄直链的或支链的烷基。

3、按权利要求1的方法，其中在式Ⅰ中：

R¹代表苯基，并可任选由硝基、氯、三氟C₁-C₃烷基或C₁-C₃烷基取代;

R²代表C₁-C₄烷基，并可任选由C₁-C₂烷氧基所取代;

R³代表C₁-C₃烷基，

R⁴代表C₁-C₄烷基。