[发明专利]降血糖药物-噻唑烷二酮类的制备方法无效
| 申请号： | 86104075.9 | 申请日： | 1986-05-21 |
| 公开（公告）号： | CN1007248B | 公开（公告）日： | 1990-03-21 |
| 发明（设计）人： | 詹姆斯·弗雷德里克·埃格勒;杰拉尔德·费根·霍兰;迈克尔·罗斯·约翰逊;罗伯特·艾尔弗雷德·沃尔克曼 | 申请（专利权）人： | 美国辉瑞有限公司 |
| 主分类号： | C07D417/06 | 分类号： | C07D417/06;A61K31/425 |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 罗才希 |
| 地址： | 美国纽约*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本文叙述了具有降低血糖作用的2，3-二氢-5-苯并[b]噻吩基-2，3-二氢-5-苯并[b]呋喃基-、3，4-二氢(2H)-6-苯并吡喃基-和6-硫代苯并二氢吡喃基-噻唑烷-2，4-二酮类和药学上可以接受的它们的盐，它们在治疗高血糖动物中的应用方法以及含有它们的药物配方。 | ||
| 搜索关键词： | 血糖 药物 噻唑 酮类 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、制备下式具有降低血糖作用的噻唑烷二酮化合物或它们药学上可以接受的阳离子盐的方法，其中虚线为有键或无键，n为零、1或2；R为H或CH3；Ri可为H、(C5～C7)环烷基、甲基取代的(C6～C8)环烷基、四氢吡喃基、C6H4W2或alk-W1，并且alk为(C1～C6)烷撑基；W1为H、OH、(C1～C4)烷氧基、(C5～C7)环烷基或C6H4W2，W2为H、OH、F、(C1～C4)烷基、(C1～C4)烷氧基；R2为H或CH3；R3为H、(C1～C6)烷基、C6H4W2或苄基；R4为H；R1和R2可一起共同形成(C4～C6)烷撑基，并且R3和R4各自为氢；R3和R4可一起共同形成(C4～C6)烷撑基，并且R1和R2各自为氢；该方法的特征在于，使等摩尔的下式化合物(Ⅳ)和(Ⅵ)，其中n、R、R1～R4和X的定义同上，在弱碱存在下，最好在醋酸钠存在下，在100～250℃进行反应，以制取虚线为有键的式(Ⅰ)化合物，如果希望制取虚线为无键的式(Ⅰ)化合物，可还原上述虚线为有键的式(Ⅰ)化合物，该还原反应可在惰性反应溶剂和还原碳-碳双键已知的还原剂存在下，最好是在贵金属催化剂存在下用氢进行还原。
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