[发明专利]环氧丙烷酮类化合物的制备方法无效
| 申请号： | 85108888.0 | 申请日： | 1985-12-19 |
| 公开（公告）号： | CN1012643B | 公开（公告）日： | 1991-05-22 |
| 发明（设计）人： | 彼尔·巴比尔;弗南德·施内德;尤里克·维德默 | 申请（专利权）人： | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 主分类号： | C07D305/12 | 分类号： | C07D305/12;A61K31/365 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人： | 戴真秀,俞辉君 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本文叙述了新型的能抑制胰脂肪酶的环氧丙烷酮乙酯类化合物(通式I，其中R1至R5和n的定义同说明书)和该类化合物与弱酸形成的盐，它们可以由相应的环氧丙烷酮-醇制备。 | ||
| 搜索关键词： | 丙烷 酮类 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、制备式Ⅰ环氧丙烷酮及其与弱酸形成的盐的方法，其中R1和R2是由二烯或烯隔开的C1-17烷基、0至3个C1-6烷基，取代的苯基、苄基或-C6H4-X-C6H5环，X是氧，R4是氢或C1-3烷基R5是氢，Ar-C1-3-烷基或由Y选择性隔开的C1-7烷基，或者R4和R5形成4至6元饱和环，Y是硫，n是1或零，当n是1时，R5必须是氢。当R3是甲酰基，R5是异丁基时，同时R2是十一烷基或，R1是正已基，这时R4不是氢，该方法包括：(a)将式Ⅱ的酸或其官能衍生物与式Ⅲ的醇酯化，其中R1-R5和n的定义同上，(b)分裂式Ⅰ′环氧丙烷酮中的氨基保护基WⅠ′其中R1，R2，R4，R5和n的定义同上，(c)如果需要，催化氢化不饱和的残基R1和R2，
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