[发明专利]环氧丙烷酮类化合物的制备方法

权利要求书

1、制备式Ⅰ环氧丙烷酮及其与弱酸形成的盐的方法，

其中

R¹和R²是由二烯或烯隔开的C_1-17烷基、0至3个C_1-6烷基，取代的苯基、苄基或-C₆H₄-X-C₆H₅环，

X是氧，

R⁴是氢或C_1-3烷基

R⁵是氢，Ar-C_1-3-烷基或由Y选择性隔开的C_1-7烷基，或者R⁴和R⁵形成4至6元饱和环，

Y是硫，

n是1或零，当n是1时，R⁵必须是氢。

当R³是甲酰基，R⁵是异丁基时，同时R²是十一烷基或，R¹是正已基，这时R⁴不是氢，

该方法包括：

(a)将式Ⅱ的酸或其官能衍生物与式Ⅲ的醇酯化，

其中R¹-R⁵和n的定义同上，

(b)分裂式Ⅰ′环氧丙烷酮中的氨基保护基W

Ⅰ′

其中R¹，R²，R⁴，R⁵和n的定义同上，

(c)如果需要，催化氢化不饱和的残基R¹和R²，

2、根据权利要求1的制备方法，其中所述式Ⅲ环氧丙烷酮的制备方法，

Ⅲ

其中R¹和R²是由二烯或烯隔开的C_1-17烷基、0至3个C_1-6烷基，取代的苯基，苄基或-C₆H₄-X-C₆H₅环，

X是氧，但是当R¹是正己基，R²是十一烷基时，在环氧丙烷酮环中的β位上至少有一个不对称碳原子具有R构型，

该方法包括分裂式Ⅳ醚中的醚保护基L，

Ⅳ

其中L，R¹和R²的定义同上。

3、根据权利要求1制备环氧丙烷酮的方法，其中R¹是甲基，丙基，己基，癸基，十六基，烯丙基或苄基，特别是乙基;R²是甲基，十一基，3-丁烯基，3-十一烯基，8，11-十七碳二烯基或苯氧基苯基，特别是十七烷基;R³是乙酰基或特别是甲酰基;

R⁴是甲基或特别是氢;R⁵是氢，甲基2-丁基，苄基，甲硫乙基或特别是异丁基;或者R⁴和R⁵共同形成一个吡咯烷残基;该方法包括利用相应取代的式Ⅱ，式Ⅲ，式Ⅰ′和式Ⅳ化合物作为初始原料。

4、根据权利要求1或3的方法制备N-甲酰基-（S）-亮氨酸（S）-1-[[（2S，3S）-3-乙基-4-氧代-2-环氧丙基]甲基]十八碳酯，该方法用相应取代的式Ⅱ或Ⅲ进行反应，式Ⅰ′化合物为将其去除了氨基保护基的初始原料。

5、根据权利要求1或3的方法制备各环氧丙烷酮：

N-甲酰基-L-亮氨酸1-[（反式-3-乙基-4-氧代-2-环氧丙基甲基1十二酯，N-甲酰基-L-亮氨酸1-[（反式-3-烯丙基-4-氧代-2-环氧丙基）甲基]十二酯，

N-甲酰基-（S）亮氨酸（S，9Z，12Z）-1-[[（2S，3S）-3-乙基-4-氧代-2-环氧丙基]甲基]-9，12-十八碳二烯酯，

N-甲酰基-（S）-亮氨酸（S，Z）-1-[[（2S，3S）-3-乙基-4-氧代-2-环氧丙基]甲基]-9-十八烯酯和

N-甲酰基-（S）-亮氨酸（R）-α-[[（2S，3S）-3-乙基-4-氧代-2-环氧丙基]甲基]-对苯氧基苄基酯，该方法包括用相应取代的式Ⅱ或式Ⅲ进行反应，式Ⅰ′化合物为将其去除了氨基保护基的初始原料。