[发明专利]靛红衍生物及其制备方法有效
| 申请号： | 202210306601.X | 申请日： | 2022-03-25 |
| 公开（公告）号： | CN114591214B | 公开（公告）日： | 2023-06-02 |
| 发明（设计）人： | 王庆文;陈健;林献;陶成;李鑫;张楚楚;邓永星 | 申请（专利权）人： | 北京大学深圳医院 |
| 主分类号： | C07D209/38 | 分类号： | C07D209/38;C07D209/48;A61P19/02;A61P29/00 |
| 代理公司： | 重庆宏知亿知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 50260 | 代理人： | 梁山丹 |
| 地址： | 518036 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明提供了靛红衍生物CT5‑1、CT5‑2、CT5‑3、CT5‑4、CT5‑5以及它们的制备方法。从商业可得的靛红出发，通过N‑烷基化反应分别引入厚朴酚与和厚朴酚片段，实现了靛红‑厚朴酚拼接物CT5‑1的合成以及靛红‑和厚朴酚拼接物CT5‑2的合成，从商业可得的化合物3出发，通过S‑烷基化反应引入邻苯二甲酰亚胺片段，可以高效地得到靛红‑邻苯二甲酰亚胺拼接物CT5‑3，然后利用间氯过氧苯甲酸条件调整硫原子的氧化态分别得到CT5‑4和CT5‑5。本发明所述的靛红衍生物CT5‑1、CT5‑2、CT5‑3、CT5‑4、CT5‑5在现有技术中未有报道；实验证明化合物CT5‑2不仅骨架新颖，而且抗类风湿关节炎的体外活性明显优于阳性对照药物甲氨蝶呤，体内活性与甲氨蝶呤相当。 | ||
| 搜索关键词： | 衍生物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
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