[发明专利]一种氟雷拉纳中间体的制备方法在审

专利信息
申请号: 202210050241.1 申请日: 2022-01-17
公开(公告)号: CN116478057A 公开(公告)日: 2023-07-25
发明(设计)人: 张许科;郭晓星;侯林 申请(专利权)人: 洛阳惠中兽药有限公司
主分类号: C07C231/02 分类号: C07C231/02;C07C233/07;C07C231/12;C07C233/33;C07C221/00;C07C225/22;C07C253/00;C07C255/56;C07C51/08;C07C65/32;C07C67/08;C07C69/76
代理公司: 北京华夏正合知识产权代理事务所(普通合伙) 11017 代理人: 韩登营
地址: 471000 河*** 国省代码: 河南;41
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摘要: 本申请涉及弗雷拉纳中间体的制备方法,包括以下步骤:在溶剂中乙酰化式I化合物的氨基,以得到式II化合物;在溶剂中进行所述式II化合物的Friedel‑Crafts酰基化反应,以得到式III化合物;将所述式III化合物溶于酸中进行水解,以得到式IV化合物;将所述式IV化合物溶于酸中进行重氮化反应得到重氮盐,然后将所述重氮盐进行氰基取代,以得到式V化合物;将所述式V化合物溶于酸中进行氰基水解反应,以得到式VI化合物;在催化剂的存在下,在溶剂中酯化所述式VI化合物,以得到氟雷拉纳中间体4‑乙酰基‑2‑甲基苯甲酸甲酯。该方法避免了价格昂贵的钯催化剂和配体,成本显著下降,安全易实施。
搜索关键词: 一种 氟雷拉纳 中间体 制备 方法
【主权项】:
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