[发明专利]一种比索洛尔重要杂质的合成方法在审
| 申请号： | 202111666276.X | 申请日： | 2021-12-30 |
| 公开（公告）号： | CN114369032A | 公开（公告）日： | 2022-04-19 |
| 发明（设计）人： | 王莹国;石庆然;吕志敏 | 申请（专利权）人： | 南京望知星医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C213/08 | 分类号： | C07C213/08;C07C217/46;C07C213/02 |
| 代理公司： | 南京众联专利代理有限公司 32206 | 代理人： | 王荷英 |
| 地址： | 210000 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明是一种比索洛尔欧洲药典EP杂质E的合成方法，(1)游离的比索洛尔API作为起始原料，用对甲氧基苄氯保护氨基，得到中间体1；(2)中间体1用三苯基膦、四溴化碳将羟基溴化，得到中间体2；(3)中间体2用碱将溴消去生成双键，得到中间体3；(4)中间体3用氧化剂脱对甲氧基苄基保护，得到目标产物比索洛尔EP杂质E；本发明路线设计合理，反应条件温和，操作简单，成本低廉，收率高；本发明制备得到的富马酸比索洛尔杂质，为富马酸比索洛尔的质量控制、安全性和有效性的评价提供了重要依据，具有十分重要的意义。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 比索 重要 杂质 合成 方法 | ||
【主权项】：
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