[发明专利]一种放射性核素标记的天冬酰胺酶靶向诊疗一体化药物在审

专利信息
申请号: 202111509373.8 申请日: 2021-12-10
公开(公告)号: CN114181280A 公开(公告)日: 2022-03-15
发明(设计)人: 林建国;邱玲;王琪琪;刘清竹 申请(专利权)人: 江苏省原子医学研究所
主分类号: C07K7/06 分类号: C07K7/06;C07K7/08;C07K1/107;A61K51/08;A61P35/00;A61K101/02
代理公司: 北京三聚阳光知识产权代理有限公司 11250 代理人: 庞世崇
地址: 214063 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明涉及一种放射性核素标记的天冬酰胺酶靶向诊疗一体化药物,属于化学技术领域。本发明提供了Legumain靶向的药物[131I]Mor‑AAN‑CBT和[131I]HE‑AAN‑CBT,所述药物具有稳定性高,在PBS缓冲液中孵育24h未见降解,可在Legumain的诱导下完成还原缩合自组装,在Legumain高表达的阳性肿瘤细胞中摄取率高,在Legumain低表达的阴性肿瘤细胞中摄取率低,前体生物相容性好,且所述药物对Legumain高表达的阳性肿瘤细胞细胞毒性高,对Legumain低表达的阴性肿瘤细胞细胞毒性低,对肿瘤具有诊断和治疗作用,以及,安全性高的优势,极具应用前景。
搜索关键词: 一种 放射性 核素 标记 天冬 酰胺酶 靶向 诊疗 一体化 药物
【主权项】:
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