[发明专利]一种放射性核素标记的天冬酰胺酶靶向诊疗一体化药物在审
| 申请号： | 202111509373.8 | 申请日： | 2021-12-10 |
| 公开（公告）号： | CN114181280A | 公开（公告）日： | 2022-03-15 |
| 发明（设计）人： | 林建国;邱玲;王琪琪;刘清竹 | 申请（专利权）人： | 江苏省原子医学研究所 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06;C07K7/08;C07K1/107;A61K51/08;A61P35/00;A61K101/02 |
| 代理公司： | 北京三聚阳光知识产权代理有限公司 11250 | 代理人： | 庞世崇 |
| 地址： | 214063 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 放射性 核素 标记 天冬 酰胺酶 靶向 诊疗 一体化 药物 | ||
1.一种Legumain靶向的药物，其特征在于，所述药物具有如下所示结构：
2.如权利要求1所述的药物，其特征在于，所述药物具有如下所示结构：
3.如权利要求1所述的药物，其特征在于，所述药物具有如下所示结构：
4.一种制备权利要求2所述药物的方法，其特征在于，所述方法为：将前体Mor-AAN-CBT进行[131I]的放射性标记，得到药物；
所述前体Mor-AAN-CBT的具有如下所示结构：
5.如权利要求4所述的方法，其特征在于，所述前体Mor-AAN-CBT的制备方法为：在化合物Compound J-1中加入DCM、TFA和TIPS后进行反应，得到前体Mor-AAN-CBT；
所述化合物Compound J-1具有如下所示结构：
6.一种制备权利要求3所述药物的方法，其特征在于，所述方法为：将前体HE-AAN-CBT进行[131I]的放射性标记，得到药物；
所述前体HE-AAN-CBT的具有如下所示结构：
7.如权利要求6所述的方法，其特征在于，所述前体HE-AAN-CBT的制备方法为：在化合物Compound J-2中加入DCM、TFA和TIPS后进行反应，得到前体HE-AAN-CBT；
所述化合物Compound J-2具有如下所示结构：
8.权利要求1～3任一项所述的药物作为肿瘤诊断或治疗药物的应用。
9.一种Legumain靶向的肿瘤显像剂，其特征在于，所述肿瘤显像剂含有权利要求1～3任一项所述的药物。
10.一种Legumain靶向的抗肿瘤药，其特征在于，所述抗肿瘤药含有权利要求1～3任一项所述的药物。
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