[发明专利]一种合成他唑巴坦中间体的方法

摘要

本发明公开了一种合成他唑巴坦中间体的方法。该方法以乙腈为溶剂，将(2S,5R)‑3,3‑二甲基‑7‑氧‑4‑硫杂‑1‑氮杂双环[3.2.0]庚烷‑2‑羧酸二苯甲酯‑4‑氧化物、1H‑1,2,3‑三氮唑、三乙基氯硅烷和碳酸钾加入反应容器，一锅法加热回流反应，生成唑巴坦中间体。该方法采用一锅法合成，在制备2‑(三乙基硅基)‑1,2,3‑三氮唑同时进行他唑巴坦中间体合成反应，简化了生产步骤；使用乙腈作为反应溶剂，提高了转化率，降低了对环境危害；使用三乙基氯硅烷，所得2‑(三乙基硅基)‑1,2,3‑三氮唑空间位阻较2‑(三甲基硅基)‑1,2,3‑三氮唑大，选择性好，收率高。