[发明专利]一种合成侧链全氘代D17在审

专利信息
申请号: 202111358053.7 申请日: 2021-11-16
公开(公告)号: CN113979881A 公开(公告)日: 2022-01-28
发明(设计)人: 赵嘉;盛瑞隆;姜珍华;徐涛 申请(专利权)人: 山东盛安贝新能源有限公司南京分公司
主分类号: C07C231/02 分类号: C07C231/02;C07C233/25;C07C231/12;C07C231/24;C07C233/33;C07D301/28;C07D303/23;C07B59/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 210000 江苏省南京市江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明属于非放射性同位素药物化学领域,特别涉及到一种合成侧链全氘代D17‑(S)‑醋丁洛尔的方法。对氨基苯酚和D7‑氘代正丁酸酐混合,分水反应,冷却,分散,加碱反应生成酚盐,加D3‑氘代醋酸酐反应生成酯,分离得到中间体I;将上述中间体I溶解于有机溶剂,在微波反应器中进行Fries重排,反应完成后,水解,萃取并分离后得中间体II;将(S)‑环氧氯丙烷与上述中间体II的酚盐进行缩合,反应完成后过滤重结晶,制备得到中间体III;将上述中间体III溶于有机溶剂直接与D7‑氘代异丙胺反应,分离纯化制备得到侧链全氘代D17‑(S)‑醋丁洛尔。本发明的方法在合成过程中均使用了低毒高效并且经济的化学试剂,是一种原子经济性的合成方法。
搜索关键词: 一种 合成 侧链全氘代 base sub 17
【主权项】:
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