[发明专利]一种氟雷拉纳中间体及其制备氟雷拉纳的方法

摘要

本发明公开了一种氟雷拉纳中间体及其制备氟雷拉纳的方法，氟雷拉纳中间体‑5为合成路线包括使用间二甲苯为起始原料，经卤代、氧化反应得到之后进一步经肟化、氰基化、水解反应或经氰基化、肟化、水解反应得到中间体‑5。本发明的一些实例，合成路线虽然由现有技术中的2步增加到了5步，但是出人意料地获得了较高的总收率，中间体‑5的纯度也大幅提高。同时制备中间体‑5的起始物由高昂的4‑溴‑2‑甲基苯甲酸调整为低价的间二甲苯，极大地降低了中间体‑5的成本，最大限度和真正意义上提高了氟雷拉纳的市场竞争力；同时反应条件温和，合成难度低，更为绿色环保。