[发明专利]埃沙西林酮及其中间体的合成方法在审
| 申请号： | 202111063792.3 | 申请日： | 2021-09-10 |
| 公开（公告）号： | CN115784961A | 公开（公告）日： | 2023-03-14 |
| 发明（设计）人： | 阮晶;张鑫鑫;严恭超;阮晓娜;张薇 | 申请（专利权）人： | 上海鼎雅药物化学科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/34 | 分类号： | C07D207/34 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201314 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种新的埃沙西林酮中间体的合成方法。该方法包括：（1）将原料2‑(三氟甲基)苯乙酸在惰性溶剂中，碱存在条件下，与氯甲酸乙酯或氯甲酸异丁酯反应生成混合酸酐，而后再与氨反应得到相应的酰胺化合物式Ⅱ；（2）步骤(1)得到的酰胺化合物式Ⅱ在脱水剂和缚酸剂存在条件下经脱水反应制备得到异腈化合物式Ⅲ；(3)步骤（2）得到的异腈化合物式Ⅲ与2‑丁炔酸乙酯在碱和金属催化剂存在条件下环化形成吡咯环化合物式Ⅳ；反应式如下所示： |
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| 搜索关键词： | 西林 及其 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
暂无信息
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