[发明专利]一种帕布昔利布的制备方法有效
| 申请号： | 202111042732.3 | 申请日： | 2021-09-07 |
| 公开（公告）号： | CN113683612B | 公开（公告）日： | 2022-06-17 |
| 发明（设计）人： | 李太同;苏曼;张庆涛;刘忠华;呼修康 | 申请（专利权）人： | 山东铂源药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 济南诚智商标专利事务所有限公司 37105 | 代理人： | 韩百翠 |
| 地址： | 251400 山东省济南*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种帕布昔利布的制备方法。该方法以4‑(6‑氨基吡啶‑3‑基)哌嗪‑1‑羧酸叔丁酯为起始原料，以大位阻碱为缚酸剂，与式3化合物发生亲核取代反应，后处理通过淬灭、脱碱得大颗粒式4化合物，再以正丁醇和水为溶剂，二异丙基乙胺为缚酸剂和保护剂，在复合催化剂氯化钯和碘化亚铜的作用下，与正丁基乙烯基醚发生Herk烷基化反应，在有机碱的保护下，通过酯类溶剂精制高收率的得到高纯度的式5化合物，式5化合物通过正丁醇、苯甲醚和水混合溶剂，酸性条件下水解，得到帕布昔利布成品。该方法大大降低了钯催化剂的使用量，且操作简便、对环境污染少、收率高、产品质量高，更适合于工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 一种 帕布昔利布 制备 方法 | ||
【主权项】：
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