[发明专利]一种4-甲基苯磺酸[(3-氟氧杂环丁烷-3-基)甲基]酯的合成方法在审
| 申请号: | 202110816848.1 | 申请日: | 2021-07-20 |
| 公开(公告)号: | CN113461643A | 公开(公告)日: | 2021-10-01 |
| 发明(设计)人: | 刘洋;魏渊博;王秋丰;薛多清;吴勇 | 申请(专利权)人: | 韶远科技(上海)有限公司 |
| 主分类号: | C07D305/08 | 分类号: | C07D305/08 |
| 代理公司: | 北京方圆嘉禾知识产权代理有限公司 11385 | 代理人: | 朱玲艳 |
| 地址: | 201203 上海市浦东新区中国(*** | 国省代码: | 上海;31 |
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| 摘要: | 本发明涉及药物合成技术领域,提供了一种4‑甲基苯磺酸[(3‑氟氧杂环丁烷‑3‑基)甲基]酯的合成方法。本发明以2‑氟丙二酸二乙酯为原料,经羟甲基化反应、羟基保护反应、还原反应、酯化反应、去保护基反应和关环反应六步反应制备目标产物,步骤简单、容易操作、原料利用率高、产物收率高、中间体易于分离,在工艺安全性、成本、原料利用率、产物纯度等各方面都适宜于工业化放大生产。实施例结果表明,本发明的六步反应总收率为40~60%,目标产物4‑甲基苯磺酸[(3‑氟氧杂环丁烷‑3‑基)甲基]酯的HPLC纯度大于97%。 | ||
| 搜索关键词: | 一种 甲基 苯磺酸 氟氧杂环 丁烷 合成 方法 | ||
【主权项】:
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