[发明专利]一种光化学Fries重排合成β受体阻断剂Acebutolol中间体在审
| 申请号： | 202110683090.9 | 申请日： | 2021-06-21 |
| 公开（公告）号： | CN113527123A | 公开（公告）日： | 2021-10-22 |
| 发明（设计）人： | 姜珍华;赵嘉;邵昌尧;高然;许延想;周法政;闫浩磊;王魁 | 申请（专利权）人： | 山东盛安贝新能源有限公司 |
| 主分类号： | C07C231/02 | 分类号： | C07C231/02;C07C231/12;C07C231/24;C07C233/25;C07C233/33 |
| 代理公司： | 济南泉城专利商标事务所 37218 | 代理人： | 张冉冉 |
| 地址： | 272000 山东*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明属于有机光化学和药物化学领域，特别涉及到一种光化学Fries重排合成β受体阻断剂Acebutolol中间体。采取了高效的连续乙酰化合成法，将原料对氨基苯酚和正丁酸酐混合，用带水剂分水反应，然后蒸馏除去带水剂，将反应物冷却，加入水作为分散剂，然后加入液碱反应生成酚盐，滴加醋酸酐，搅拌反应生成酯，重结晶生成第一步产物N‑(4‑乙酰氧基苯基)丁酰胺。第二步采取了光化学Fries液相重排反应，将第一步产物溶解于有机溶剂，然后采用特定波长的紫外‑可见光照射进行Fries重排，反应完成后加热蒸发溶剂，重结晶后得Acebutolol的重要中间体2‑乙酰基‑4‑正丁酰氨基苯酚。本发明的方法简便易行，合成过程中均使用了低毒高效并且廉价的绿色化学试剂。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 光化学 fries 重排 合成 受体 阻断剂 acebutolol 中间体 | ||
【主权项】：
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