[发明专利]一种C(sp3)有效

专利信息
申请号: 202110640795.2 申请日: 2021-06-09
公开(公告)号: CN113527121B 公开(公告)日: 2023-01-17
发明(设计)人: 范士明;刘守信;李星驰;田霞;黄净;李傲齐 申请(专利权)人: 河北科技大学
主分类号: C07C229/36 分类号: C07C229/36;C07C227/16;C07D207/16;C07C319/20;C07C323/63;C07C253/30;C07C255/58;C07D311/30;C07J41/00
代理公司: 北京汇智英财专利代理有限公司 11301 代理人: 何晖
地址: 050018 *** 国省代码: 河北;13
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摘要: 发明提供一种C(sp3)‑C(sp2)键的构建方法与β‑芳基氨基酸的制备方法,涉及化学物质合成与过渡金属应用技术领域,包括将氨基酸β‑C(sp3)与酚羟基所在的环碳C(sp2)直接偶联构建C‑C键的方法。该过程将含有不活泼的β‑C(sp3)‑H的氨基酸和特定结构的配体L1与二价镍络合生成四配位的螯合物,再于碱性条件下与磺酸酚酯在钯催化下完成氨基酸不活泼β‑C(sp3)‑H芳基化和质子转移等反应,实现C(sp3)‑C(sp2)键的构建,最后经水解释放β‑C芳基化氨基酸和配体L1。本发明提供的C(sp3)‑C(sp2)键的构建方法,操作简便、成本低、反应通用性强,产率和立体选择性高。本发明的合成方法为制备各类非天然的β‑芳基氨基酸,且为具有生物活性的酚类化合物的氨基酸化/肽化修饰提供了一种新的方法,为新药的设计合成提供了一种新的途径和选择。
搜索关键词: 一种 base sub sp3
【主权项】:
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