[发明专利]一种抗乙肝病毒化合物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 202110591647.6 申请日: 2021-05-28
公开(公告)号: CN113264917B 公开(公告)日: 2022-07-01
发明(设计)人: 张雷;曾春梅;李晶 申请(专利权)人: 华南理工大学;中山市华南理工大学现代产业技术研究院
主分类号: C07D333/80 分类号: C07D333/80;C07D409/04;A61P31/20;A61K31/4025
代理公司: 深圳市精英专利事务所 44242 代理人: 巫苑明
地址: 510000*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明公开了一种抗乙肝病毒化合物及其制备方法和应用;所述制备方法包括以下步骤:(1)将5‑氟‑11‑(吡咯烷‑1‑基)‑8H‑二苯并[3,4;6,7]环庚并[1,2‑b]噻吩‑8‑酮溶于第一有机溶剂中,降温至0℃后,加入NBS,搅拌均匀后,转移至25℃下反应得到5‑氟‑2‑溴‑11‑(吡咯烷‑1‑基)‑8H‑二苯并[3,4;6,7]环庚[1,2‑b]噻吩‑8‑酮;(2)将5‑氟‑2‑溴‑11‑(吡咯烷‑1‑基)‑8H‑二苯并[3,4;6,7]环庚[1,2‑b]噻吩‑8‑酮、碱试剂、催化剂以及硼酸化合物溶于第二有机溶剂中,在25℃‑100℃发生偶联反应,得到抗乙肝病毒化合物。本发明制备得到的化合物,经生物活性检测,对肝细胞内HBV的cccDNA具有抑制作用,且对正常肝细胞毒性低,可用于预防、处理、治疗或减轻乙肝患者病毒感染性疾病。
搜索关键词: 一种 乙肝病毒 化合物 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
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