[发明专利]一种抗乙肝病毒化合物及其制备方法和应用有效
申请号: | 202110591647.6 | 申请日: | 2021-05-28 |
公开(公告)号: | CN113264917B | 公开(公告)日: | 2022-07-01 |
发明(设计)人: | 张雷;曾春梅;李晶 | 申请(专利权)人: | 华南理工大学;中山市华南理工大学现代产业技术研究院 |
主分类号: | C07D333/80 | 分类号: | C07D333/80;C07D409/04;A61P31/20;A61K31/4025 |
代理公司: | 深圳市精英专利事务所 44242 | 代理人: | 巫苑明 |
地址: | 510000*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | 本发明公开了一种抗乙肝病毒化合物及其制备方法和应用;所述制备方法包括以下步骤:(1)将5‑氟‑11‑(吡咯烷‑1‑基)‑8H‑二苯并[3,4;6,7]环庚并[1,2‑b]噻吩‑8‑酮溶于第一有机溶剂中,降温至0℃后,加入NBS,搅拌均匀后,转移至25℃下反应得到5‑氟‑2‑溴‑11‑(吡咯烷‑1‑基)‑8H‑二苯并[3,4;6,7]环庚[1,2‑b]噻吩‑8‑酮;(2)将5‑氟‑2‑溴‑11‑(吡咯烷‑1‑基)‑8H‑二苯并[3,4;6,7]环庚[1,2‑b]噻吩‑8‑酮、碱试剂、催化剂以及硼酸化合物溶于第二有机溶剂中,在25℃‑100℃发生偶联反应,得到抗乙肝病毒化合物。本发明制备得到的化合物,经生物活性检测,对肝细胞内HBV的cccDNA具有抑制作用,且对正常肝细胞毒性低,可用于预防、处理、治疗或减轻乙肝患者病毒感染性疾病。 | ||
搜索关键词: | 一种 乙肝病毒 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】:
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