[发明专利]一种天然氨基酸导向的多肽C(sp3

摘要

本发明公开了一种天然氨基酸导向的多肽C(sp3)–H键的芳基化或炔基化修饰方法，方法为：在氧化剂、催化剂、添加剂以及溶剂存在的条件下，以式(III)或者式(IV)所示化合物作为修饰原料，对式(I)或式(II)化合物中的丙氨酸侧链分别进行C(sp3)–H键的芳基化或炔基化修饰。本发明的方法能够合成一系列含荧光标记的丙氨酸的多肽衍生物、含侧链经修饰的酪氨酸的多肽衍生物、含侧链经修饰的苯丙氨酸的多肽衍生物，以及一系列含炔基修饰的丙氨酸的多肽衍生物。本发明具有无需预先引入和后续脱除导向基团，原子经济性和步态经济型高，条件温和，底物适用性范围广，不受氨基酸构型影响等优点，是一种具有较好推广前景的多肽修饰方法。