[发明专利]一种PARP抑制剂中间体制备的物料组合体系有效
| 申请号： | 202110525007.5 | 申请日： | 2019-05-16 |
| 公开（公告）号： | CN113402502B | 公开（公告）日： | 2022-10-14 |
| 发明（设计）人： | 王卫娟;刘军涛;掌子龙;杜争鸣 | 申请（专利权）人： | 百济神州（苏州）生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/04 | 分类号： | C07D403/04;B01J31/22;B01J27/122 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 陈桉 |
| 地址： | 215000 江苏省苏州市*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种PARP抑制剂，特别是Pamiparib的中间体(R)‑2‑(1‑(2‑(叔丁基氧基)‑2‑氧代乙基)‑2‑甲基吡咯烷‑2基)‑6‑氟‑1‑甲苯磺酰基‑1H‑吲哚‑4‑羧酸甲酯的制备过程中的物料组合体系，所述物料组合体系在使用钯(Pd)催化剂和碘化亚铜(Cul)的情况下进行，所述的钯催化剂至少包含Pd(dppf)Cl2和Pd(dtbpf)Cl2中的一种或两种。所述物料组合体系可提高原料的转化率并获得高手性纯度的产物，所述的物料组合体系生产稳定，重复性好，产率较高，在工业大生产中节约了生产成本。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 parp 抑制剂 中间体 制备 物料 组合 体系 | ||
【主权项】：
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