[发明专利]一种PARP抑制剂中间体制备的物料组合体系

权利要求书

1.一种PARP抑制剂中间体制备的物料组合体系，所述中间体的结构如式(I)所示，

所述物料组合体系包括：BG-10、BG-5、钯催化剂[Pd]和亚铜盐，其中所述的钯催化剂至少包含Pd(dppf)Cl₂和Pd(dtbpf)Cl₂中的一种或两种，以及

所述物料组合体系的反应包括以下步骤：使BG-10与BG-5在有机溶剂中反应，以获得式(I)所示中间体；

2.根据权利要求1所述的物料组合体系，所述的钯催化剂包含Pd(dppf)Cl₂。

3.根据权利要求1所述的物料组合体系，所述的钯催化剂包含Pd(dtbpf)Cl₂。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的物料组合体系，所述的钯催化剂还任选地包含Pd(PPh₃)₂Cl₂、Pd(二亚苄基丙酮)Cl₂；或者P(环己基)₃、PPh₃、BINAP、P(n-Bu)₃、P(t-Bu)₃、dtbpf中的一种或多种配体，和/或Pd(OAc)₂、PdCl₂中的一种或多种钯盐。

5.根据权利要求1-3中任一项所述的物料组合体系，所述有机溶剂选自：二甲基亚砜DMSO，N，N-二甲基甲酰胺DMF，N，N-二甲基乙酰胺DMAC，氮甲基吡咯烷酮NMP，甲苯，四氢呋喃THF，2-甲基四氢呋喃MeTHF，乙腈、二氧六环以及它们的任意组合；所述的亚铜盐选自碘化亚铜、溴化亚铜、氯化亚铜、醋酸亚铜、三氟甲磺酸亚铜以及它们的任意组合。

6.根据权利要求1-3中任一项所述的物料组合体系，所述的BG-10与BG-5的摩尔比为1∶0.8～1∶3；和/或，所述的BG-10与钯催化剂的摩尔比为1∶0.01～1∶0.1。

7.根据权利要求6所述的物料组合体系，所述的BG-10与BG-5的摩尔比为1∶0.9～1∶2；和/或，所述的BG-10与钯催化剂的摩尔比为1∶0.05～1∶0.1。

8.根据权利要求6所述的物料组合体系，所述的BG-10与BG-5的摩尔比为1∶1～1∶1.5；和/或，所述的BG-10与钯催化剂的摩尔比为1∶0.05～1∶0.08。

9.根据权利要求6所述的物料组合体系，所述的BG-10与BG-5的摩尔比为1∶1.2～1∶1.4。

10.根据权利要求1-3中任一项所述的物料组合体系，所述的钯催化剂为Pd(dppf)Cl₂或Pd(dtbpf)Cl₂；所述的BG-10与Pd(dppf)Cl₂的摩尔比为1∶0.01～1∶0.1；所述的BG-10与Pd(dtbpf)Cl₂的摩尔比为1∶0.01～1∶0.1。

11.根据权利要求1-3中任一项所述的物料组合体系，所述的钯催化剂为Pd(dppf)Cl₂或Pd(dtbpf)Cl₂；所述的BG-10与Pd(dppf)Cl₂的摩尔比为1∶0.05～1∶0.1；所述的BG-10与Pd(dtbpf)Cl₂的摩尔比为1∶0.05～1∶0.1。