[发明专利]一种雷芬那辛的制备方法在审
| 申请号： | 202110517065.3 | 申请日： | 2021-05-12 |
| 公开（公告）号： | CN113121416A | 公开（公告）日： | 2021-07-16 |
| 发明（设计）人： | 时冬林;张广明;张冠亚;韩晓秋;郭晓东;裴章宏 | 申请（专利权）人： | 扬州中宝药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/62 | 分类号： | C07D211/62 |
| 代理公司： | 江苏圣典律师事务所 32237 | 代理人： | 仲凌霞;肖明芳 |
| 地址： | 225800 江苏省扬州*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种雷芬那辛的制备方法，包括如下步骤：(1)式I所示对甲酰基苯甲酸甲酯与式Ⅱ所示化合物经还原胺化反应得到式Ⅲ所示化合物；(2)式Ⅲ所示化合物与氢氧化钠溶液经水解反应得到式Ⅳ所示化合物；(3)式Ⅳ所示化合物与式V所示化合物和1‑(3‑二甲氨基丙基)‑3‑乙基碳二亚胺盐酸盐、1‑羟基苯并三唑经缩合反应得到式VI所示化合物；(4)式VI所示化合物与盐酸溶液经酸水解反应得到式Ⅶ所示化合物；(5)式Ⅶ所示对甲酰基苯甲酸甲酯与式Ⅷ所示化合物经还原胺化反应得到式Ⅸ所示雷芬那辛。本发明所提供的方法缩短了合成路线，避免了Pd/C加氢高压脱保护基过程，具有反应条件更加温和安全等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 方法 | ||
【主权项】：
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