[发明专利]泰瑞拉奉结晶在审
申请号: | 202110294050.5 | 申请日: | 2021-03-19 |
公开(公告)号: | CN115109073A | 公开(公告)日: | 2022-09-27 |
发明(设计)人: | 苏国强;苏柏朗;杨加宾 | 申请(专利权)人: | 南京中瑞药业有限公司 |
主分类号: | C07D498/04 | 分类号: | C07D498/04;A61K31/5365;A61P9/00 |
代理公司: | 南京天华专利代理有限责任公司 32218 | 代理人: | 徐冬涛;邢贤冬 |
地址: | 211100 江苏省南京市*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明公开了一种泰瑞拉奉结晶A,其X射线粉末衍射图谱相对强度为100%的特征峰的2θ角为8.35±0.2°。本发明泰瑞拉奉结晶A性状稳定,便于贮存和使用,并且溶解条件要求相对较低,溶解速度更快,溶解度能满足制剂的需要。本发明还公开了一种药物组合物,该药物组合物含有药理学上有效量的泰瑞拉奉结晶A,以及药学上可接受的辅料。本发明还公开了一种改进的泰瑞拉奉的合成工艺,包括:以饱和氯化氢乙醇溶液为反应溶剂,2‑氰基苯肼和乙酰乙酸甲酯在饱和氯化氢乙醇溶液中缩合、环合生成泰瑞拉奉。本发明采用一锅法制备泰瑞拉奉,反应条件温和,在室温下即可进行,避免高温副产,反应收率高,至少达到75%,产品易于纯化。 | ||
搜索关键词: | 泰瑞拉奉 结晶 | ||
【主权项】:
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