[发明专利]一种氟马西尼的制备方法有效
| 申请号： | 202110196111.4 | 申请日： | 2021-02-22 |
| 公开（公告）号： | CN112979658B | 公开（公告）日： | 2022-05-31 |
| 发明（设计）人： | 何新华;张学敏;周涛;李爱玲 | 申请（专利权）人： | 南湖实验室;中国人民解放军军事科学院军事医学研究院 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人： | 任晓云 |
| 地址： | 314002 浙江省嘉*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种氟马西尼的制备方法，属于药物合成领域。本发明的方法以5‑氟‑2‑硝基苯甲酸为原料，通过与肌氨酸酯缩合，然后还原的同时进行关环，得到7‑氟‑3,4‑二氢‑4‑甲基‑1H‑[1,4]苯并二氮卓‑2,5‑二酮；最后经过卤代及环加成反应得到氟马西尼。本发明所提供的氟马西尼关键中间体7‑氟‑3,4‑二氢‑4‑甲基‑1H‑[1,4]苯并二氮卓‑2,5‑二酮的合成新方法，采用了绿色合成工艺，还原硝基的同时进行分子内环合反应，与已知氟马西尼合成方法相比，无需使用强氧化剂、剧毒试剂(如氯甲酸乙酯)等，收率更高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氟马西尼 制备 方法 | ||
【主权项】：
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