[发明专利]1,3,4-恶二唑-环丙沙星杂合体及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 202011531519.4 | 申请日： | 2020-12-22 |
| 公开（公告）号： | CN112480099A | 公开（公告）日： | 2021-03-12 |
| 发明（设计）人： | 杨平;谢小保;施庆珊 | 申请（专利权）人： | 广东省微生物研究所（广东省微生物分析检测中心） |
| 主分类号： | C07D413/12 | 分类号： | C07D413/12;A61K31/496;A61P31/04 |
| 代理公司： | 广州科粤专利商标代理有限公司 44001 | 代理人： | 胡素丽;刘明星 |
| 地址： | 510070 广东省广*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种1,3,4‑恶二唑‑环丙沙星杂合体及其制备方法和应用，所述的1,3,4‑恶二唑‑环丙沙星杂合体的结构式如式(II)所示。本发明通过在环丙沙星C‑7位哌嗪基的氮原子上引入抗菌药效团中间体(I)，设计合成了一系列全新结构的1,3,4‑恶二唑‑环丙沙星杂合体，其制备方法为：以酰肼类化合物和氯乙酰氯为原料，消去反应得到前体化合物，前体化合物在三氯氧磷存在条件下，闭环反应得到中间体(I)，中间体(I)与环丙沙星反应，制得1,3,4‑恶二唑‑环丙沙星杂合体(II)。该类杂合体呈现出抗菌活性，尤其是对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌有很好的抗菌活性，可作为抗菌候选化合物。 |
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| 搜索关键词： | 恶二唑 环丙沙星 合体 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
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