[发明专利]1,3,4-恶二唑-环丙沙星杂合体及其制备方法和应用

权利要求书

1.1,3,4-恶二唑-环丙沙星杂合体或其药学上可接受的盐，其结构式如式(II)所示：

其中，R选自

2.一种权利要求1所述的1,3,4-恶二唑-环丙沙星杂合体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：以酰肼类化合物和氯乙酰氯为原料，消去反应得到前体化合物，前体化合物在三氯氧磷存在条件下，闭环反应得到中间体(I)；将中间体(I)、环丙沙星、碳酸钾、碘化钾和N,N-二甲基甲酰胺加入反应器中，搅拌反应，反应完毕，过滤，收集滤渣，得到权利要求1所述的1,3,4-恶二唑-环丙沙星杂合体。

3.根据权利要求2所述的1,3,4-恶二唑-环丙沙星杂合体的制备方法，其特征在于，所述的以酰肼类化合物和氯乙酰氯为原料，消去反应得到前体化合物，前体化合物在三氯氧磷存在条件下，闭环反应得到中间体(I)具体为：将酰肼类化合物、氯乙酰氯和乙酸乙酯加入反应器中，搅拌反应，反应完毕，过滤，风干，得到前体化合物，所述的酰肼类化合物和氯乙酰氯的物质的量的比为1:1.2；将的前体化合物、三氯氧磷和乙腈加入反应器中，加热搅拌反应，反应完毕，减压浓缩去除乙腈，加入乙酸乙酯溶解，洗涤后干燥，得到中间体(I)，所述的前体化合物和三氯氧磷的物质的量的比为2.4:4.7。

4.根据权利要求2或3所述的1,3,4-恶二唑-环丙沙星杂合体的制备方法，其特征在于，所述的酰肼类化合物为呋喃-2-甲酰肼、3-羟基苯甲酰肼、4-羟基苯甲酰肼或2-羟基苯甲酰肼。

5.根据权利要求2或3所述的1,3,4-恶二唑-环丙沙星杂合体的制备方法，其特征在于，所述的中间体(I)、环丙沙星、碳酸钾和碘化钾的物质的量的比为1:1:3.6:0.25。

6.根据权利要求3所述的1,3,4-恶二唑-环丙沙星杂合体的制备方法，其特征在于，所述的加热搅拌反应为70℃下搅拌反应10-20h。

7.权利要求1所述的1,3,4-恶二唑-环丙沙星杂合体或其药学上可接受的盐在制备抗菌药物中的应用。

8.根据权利要求7所述的应用，其特征在于，所述的抗菌药物为抗金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和/或铜绿假单胞菌药物。

9.一种抗菌药物，其特征在于，含有权利要求1所述的1,3,4-恶二唑-环丙沙星杂合体或其药学上可接受的盐作为活性成分。

10.根据权利要求9所述的抗菌药物，其特征在于，所述的抗菌药物为抗金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和/或铜绿假单胞菌药物。