[发明专利]一种劳拉替尼中间体1,5-二甲基-1H-吡唑-3-甲酸乙酯的合成工艺在审
| 申请号： | 202011388361.X | 申请日： | 2020-12-02 |
| 公开（公告）号： | CN112390758A | 公开（公告）日： | 2021-02-23 |
| 发明（设计）人： | 赵小林;崔家乙;伍有本;廖朝庭 | 申请（专利权）人： | 南京哈柏医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D231/14 | 分类号： | C07D231/14 |
| 代理公司： | 南京众联专利代理有限公司 32206 | 代理人： | 雷夕娟 |
| 地址： | 210000 江苏省南京市栖*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种劳拉替尼中间体1,5‑二甲基‑1H‑吡唑‑3‑甲酸乙酯的合成工艺，包括如下步骤：第一步，草酸二乙酯与丙酮反应，生成中间产物；第二步，第一步制得的中间产物与甲基肼反应，生成1,5‑二甲基‑1H‑吡唑‑3‑甲酸乙酯。本发明以草酸二乙酯、丙酮为主原料，经缩合、环合两步反应，合成目标产物。尤其在第二步环合反应的时候，通过控制温度、加料顺序、控制反应液的pH值，有效增加产物的转化率，抑制杂质的含量，提高了产品的纯度和收率。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 劳拉 中间体 甲基 吡唑 甲酸 合成 工艺 | ||
【主权项】：
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