[发明专利]一种利奈唑胺中间体的制备方法有效
申请号: | 202011321754.9 | 申请日: | 2020-11-23 |
公开(公告)号: | CN112457236B | 公开(公告)日: | 2022-06-24 |
发明(设计)人: | 孙炳峰;孙炳峻;孔德剑 | 申请(专利权)人: | 泰州申合泰尔生物医药有限公司 |
主分类号: | C07D209/48 | 分类号: | C07D209/48;C07D413/06 |
代理公司: | 北京华际知识产权代理有限公司 11676 | 代理人: | 袁瑞红 |
地址: | 225300 江苏省泰州市医药高*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明公开了一种利奈唑胺中间体的制备方法。以3‑氟‑4‑(4‑吗啉基)‑苯胺与2‑((S)‑3‑氯‑2‑羟基丙基)异二氢吲哚‑1,3‑二酮为主要原料,在酰胺类偶极溶剂中,温度为90‑150℃条件下,发生取代反应,得到合成抗生素利奈唑胺的重要中间体N‑(3‑酞酰亚胺基‑2‑(S)‑羟基丙基)‑3‑氟‑4‑(吗啉基)苯胺。该中间体制备步骤简单,制备过程未使用常规工艺中的丁基锂、叠氮化钠、氯甲酸脂、甲磺酰氯等具有易燃、易爆、剧毒等危险性试剂,安全性较高;主原料3‑氟‑4‑(4‑吗啉基)‑苯胺与2‑((S)‑3‑氯‑2‑羟基丙基)异二氢吲哚‑1,3‑二酮来源稳定、成本低,所使用的酰胺类偶极溶剂容易回收利用,可减少对环境的污染。 | ||
搜索关键词: | 一种 利奈唑胺 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】:
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