[发明专利]一种度洛西汀的生产工艺在审
| 申请号： | 202011216353.7 | 申请日： | 2020-11-04 |
| 公开（公告）号： | CN112126663A | 公开（公告）日： | 2020-12-25 |
| 发明（设计）人： | 谢再法;姚凤鸣;郭锋燕 | 申请（专利权）人： | 浙江拓普药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C12P17/00 | 分类号： | C12P17/00;C07D333/20 |
| 代理公司： | 浙江千克知识产权代理有限公司 33246 | 代理人： | 杨学强 |
| 地址： | 313000 *** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明属于化工合成技术领域，具体公开了一种度洛西汀的生产工艺，采用以下合成路径：以2‑乙酰噻吩为起始原料，与二甲胺盐酸盐、多聚甲醛发生Mannich反应，生成N,N‑二甲基‑3‑酮基‑3‑(2‑噻吩)‑1‑丙胺；N,N‑二甲基‑3‑酮基‑3‑(2‑噻吩)‑1‑丙胺与三乙醇胺、葡萄糖、碳酸钾和羰基还原酶构成手性合成反应体系，进行羰基的不对称还原，生成(S)‑(‑)‑N,N‑二甲基‑3‑羟基‑3‑(2‑噻吩)丙胺；(S)‑(‑)‑N,N‑二甲基‑3‑羟基‑3‑(2‑噻吩)丙胺脱甲基得到(S)‑(‑)‑N‑甲基‑3‑羟基‑3‑(2‑噻吩)丙胺；(S)‑(‑)‑N‑甲基‑3‑羟基‑3‑(2‑噻吩)丙胺与1‑氟萘进行缩合反应，得到度洛西汀。本发明采用不对称合成法，能够确保酶催化反应的充分进行，也能有效去除酶，产物度洛西汀具有良好的收率和光学纯度。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 度洛西汀 生产工艺 | ||
【主权项】：
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