[发明专利]一种特布他林的合成方法及其在制备硫酸特布他林中的应用有效

专利信息
申请号: 202011136961.7 申请日: 2020-10-22
公开(公告)号: CN112209841B 公开(公告)日: 2022-03-04
发明(设计)人: 郭晓东;张广明;张冠亚;裴章宏;韩晓秋 申请(专利权)人: 扬州中宝药业股份有限公司
主分类号: C07C213/00 分类号: C07C213/00;C07C213/08;C07C213/10;C07C215/60;C07C213/04;C07C217/70;C07D301/26;C07D303/22;C07C41/26;C07C43/23;C07C45/63;C07C49/84
代理公司: 江苏圣典律师事务所 32237 代理人: 肖明芳
地址: 225800 江苏省扬州*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明公开了一种特布他林的合成方法,其特征在于,包括如下步骤:(1)将3,5‑二甲氧基苯乙酮与四丁基三溴化铵反应,得到2‑溴‑1‑(3,5‑二甲氧基苯基)乙酮;(2)将其与还原剂在甲醇中反应,得到2‑溴‑1‑(3,5‑二甲氧基苯基)乙醇;(3)将其在碱性条件下进行成环反应,生成2‑(3,5‑二甲基氧基)环氧乙烷;(4)将其与叔丁胺反应,生成1‑(3,5‑二甲氧基苯基)‑2‑叔丁氨基‑乙醇;(5)将其在酸性条件脱甲基,得到1‑(3,5‑二羟基苯基)‑2‑叔丁氨基‑乙醇的盐,即为特布他林。本发明中且总摩尔收率约60%,远高于现有技术的收率,适合工业化生产。
搜索关键词: 一种 合成 方法 及其 制备 硫酸 林中 应用
【主权项】:
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