[发明专利]一类作用于多靶点的长效镇痛肽类化合物的制备及应用

摘要

本发明属于生化技术领域，具体涉及一类作用于阿片受体和神经肽FF受体的多靶点肽类化合物的修饰制备方法及其应用。本发明以多靶点嵌合肽MCRT为母体，通过系统性肽末端修饰得到一系列化合物，利用小鼠辐射热甩尾急性痛模型，筛选出HD‑10和HD‑11两个镇痛效应显著提升的化合物。其中以化合物HD‑10的镇痛效果最为优异，具有起效快、半衰期长、药效强等特点。初步药理学研究表明，在小鼠辐射热甩尾急性痛模型中，侧脑室注射HD‑10多靶点肽类化合物，表现出比吗啡起效更快、更持久、更强效的镇痛活性，具有用于临床疼痛治疗的潜在应用价值。