[发明专利]一类作用于多靶点的长效镇痛肽类化合物的制备及应用有效
申请号: | 202010943836.0 | 申请日: | 2020-09-09 |
公开(公告)号: | CN112457369B | 公开(公告)日: | 2023-08-01 |
发明(设计)人: | 董守良;贺春波;王豪;赵耀峰;王小丽;苏文婷 | 申请(专利权)人: | 兰州大学 |
主分类号: | C07K7/06 | 分类号: | C07K7/06;C07K1/20;C07K1/06;C07K1/04;A61K38/08;A61P25/04;A61P29/00 |
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地址: | 730000 甘肃省兰*** | 国省代码: | 甘肃;62 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一类 用于 多靶点 长效 镇痛 化合物 制备 应用 | ||
1.一类作用于阿片受体和神经肽FF受体的多靶点肽类化合物,其结构通式如式(Ⅰ)所示:
其中,R1为-NH2、-NHCOCH3、-NHCOCH2O(CH2CH2O)nH中的任一种,R2为-COOH、-CONH2、-COO(CH2CH2O)nH、-COOCH3、-COOCH2CH3、中的任一种,此外,R1为-NH2时R2不可为-CONH2,(CH2CH2O)n分子量范围500–2000。
2.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述的R1为-NH2、R2为-COOH。
3.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述的R1为-NHCOCH3、R2为-CONH2。
4.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述的R1为-NHCOCH3、R2为-COOH。
5.一种药物组合物,其包括治疗有效剂量的根据权利要求1~4任何一项所述的化合物或其可药用的盐或其立体异构体,以及至少一种可药用赋形剂。
6.如权利要求5所述的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物选自片剂、胶囊剂、口服溶液剂、注射剂、粉针剂、缓释剂、滴丸、冲剂、缓释微丸以及药学上可实现的任一剂型。
7.如权利要求1–4所述的化合物在制备镇痛药物中的应用。
8.如权利要求1–4所述的化合物在制备治疗坐骨神经痛药物中的应用。
9.如权利要求1–4所述的化合物在制备治疗神经病理性疼痛药物中的应用。
10.如权利要求1–4所述的化合物在制备治疗疱疹后遗神经痛、糖尿病性外周神经痛、脑卒中后中枢神经痛、癌性神经痛、三叉神经痛、手术后伤口痛等镇痛药物中的应用。
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