[发明专利]一种阿加曲班中间体及其制备方法与应用

摘要

本发明公开了一种阿加曲班中间体及其制备方法与应用，所述中间体的制备方法包括如下步骤：S1：将式1所示的Nα‑BOC‑Nω‑Cbz‑L‑精氨酸与式2所示的(2R,4R)‑4‑甲基‑2‑哌啶羧酸乙酯在氯甲酸异丁酯的作用下进行酰胺化反应，得到式3所示的化合物；S2：将式3所示的化合物脱去叔丁氧羰基，得到式4所示的化合物；S3：将式4所示的化合物与式5所示的3‑甲基‑8‑喹啉磺酰氯在碱性条件下进行缩合反应，得到式6所示的化合物。本发明采用苄氧羰基保护胍基，所有中间体化合物结构均未见文献报道，并且改变保护基后的关键中间体化合物6结晶易形成固体，纯度提高，易于质量控制，便于工业化生产。