[发明专利]手性氯喹羟氯喹作为降低心脏毒性的用途有效
| 申请号： | 202010556400.6 | 申请日： | 2020-06-17 |
| 公开（公告）号： | CN111803501B | 公开（公告）日： | 2022-10-18 |
| 发明（设计）人： | 张绪穆;罗海彬;张彦涛;李迎君;李官官;史永杰;黄仪有;李哲;邹永;陈新滋 | 申请（专利权）人： | 南方科技大学;中山大学 |
| 主分类号： | A61K31/4706 | 分类号： | A61K31/4706;A61P31/14;A61P11/00;C07D215/46;C07B57/00;A61K31/7052;A61K33/30 |
| 代理公司： | 深圳市创富知识产权代理有限公司 44367 | 代理人： | 曾敬 |
| 地址： | 518055 广东省深*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了手性的氯喹、羟基氯喹或其药学上可接受的盐在制备预防和/或治疗冠状病毒肺炎药物中，以冠状病毒关键药物靶点3CL水解酶(Mpro)为作用靶点的应用。手性的氯喹、羟基氯喹均与引发肺部等炎症的Mpro具有较强结合强度，可显著性地抑制Mpro的活性，表明其具有防治冠状病毒引发肺炎的作用，可作为抗肺炎药物使用。通过对hERG钾离子通道的抑制活性评价，提供了氯喹、羟基氯喹及其对映异构体对hERG钾离子通道可能产生心脏毒性的浓度。通过手性高效液相色谱和手性合成制备手性氯喹、羟基氯喹，可以选择S构型的氯喹、羟基氯喹或其盐单独作为药物，或者形成药物组合物，用于治疗冠状病毒引发的疾病，由于其活性更强、心脏毒性小，给药剂量的范围大大拓宽。 | ||
| 搜索关键词： | 手性 氯喹 作为 降低 心脏 毒性 用途 | ||
【主权项】：
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